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Pharmaceutical版 - 胆固醇偶连的药物
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相关话题的讨论汇总
话题: ldl话题: 胆固醇话题: 药物话题: 细胞话题: 肿瘤
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1 (共1页)
b*********1
发帖数: 1054
1
胆固醇脂载体纳米及颗粒作为水溶性差的药物输送已经被多方研究过了。 到目前位置
, 临床应用还没谱。 我认为胆固醇脂载球的稳定性,载药两的控制,被细胞的吞噬还
不能控制好。 人工合成的LDL可以被肿瘤细胞主动吞噬,因为肿瘤细胞上LDL受体较多
。可是,把药物放进人工LDL里可以在实验室简单完成,大批两制备 则不容易。
如果能把 药物和胆固醇用酯键 结合,利用肝脏把药物放进 LDL中,然后运输到肿瘤细
胞。再细胞内,胆固醇酯 会被水解,然后药物就自由了。 可以杀死肿瘤 细胞。这样
,就不用人工合成LDL和药物的复合 体,简单多了。 毕竟给药物接一个胆固醇很容易
做。
大家认为可行吗?
c******m
发帖数: 884
2
The key question is how much more of LDL receptors on tumor cells than
normal cells. If the difference is not significant, your design would kill a
lot of normal cells as well.

【在 b*********1 的大作中提到】
: 胆固醇脂载体纳米及颗粒作为水溶性差的药物输送已经被多方研究过了。 到目前位置
: , 临床应用还没谱。 我认为胆固醇脂载球的稳定性,载药两的控制,被细胞的吞噬还
: 不能控制好。 人工合成的LDL可以被肿瘤细胞主动吞噬,因为肿瘤细胞上LDL受体较多
: 。可是,把药物放进人工LDL里可以在实验室简单完成,大批两制备 则不容易。
: 如果能把 药物和胆固醇用酯键 结合,利用肝脏把药物放进 LDL中,然后运输到肿瘤细
: 胞。再细胞内,胆固醇酯 会被水解,然后药物就自由了。 可以杀死肿瘤 细胞。这样
: ,就不用人工合成LDL和药物的复合 体,简单多了。 毕竟给药物接一个胆固醇很容易
: 做。
: 大家认为可行吗?

b*********1
发帖数: 1054
3
LDL-R 在肿瘤细胞表面的高表达已经被充分证明了。其实也很好理解,长的快就吃的多
。胆固醇是很重要的细胞膜成分。细胞分裂快,当然需要更多的胆固醇来生长新的细胞
膜。神经细胞表面就很少有LDL-R. 因为它不怎么生长。

a

【在 c******m 的大作中提到】
: The key question is how much more of LDL receptors on tumor cells than
: normal cells. If the difference is not significant, your design would kill a
: lot of normal cells as well.

c*****a
发帖数: 845
4
已经有大药厂正在采用这项技术了,我们公司就是为他们提供胆固醇的。
c******m
发帖数: 884
5
Would you please provide some numbers? Like million fold higher of LDL-R in
tumor cells?

【在 b*********1 的大作中提到】
: LDL-R 在肿瘤细胞表面的高表达已经被充分证明了。其实也很好理解,长的快就吃的多
: 。胆固醇是很重要的细胞膜成分。细胞分裂快,当然需要更多的胆固醇来生长新的细胞
: 膜。神经细胞表面就很少有LDL-R. 因为它不怎么生长。
:
: a

b****u
发帖数: 2771
6
个人觉得这个idea 是个good sicence but bad practice.
LDL 是心血管病治疗的大敌, 这样的负效应载体,估计会被FDA要求一个extended
trial length. 估计最后还是因为病人心血管病发而终止trials.
哪个大药厂在做这个?

【在 b*********1 的大作中提到】
: 胆固醇脂载体纳米及颗粒作为水溶性差的药物输送已经被多方研究过了。 到目前位置
: , 临床应用还没谱。 我认为胆固醇脂载球的稳定性,载药两的控制,被细胞的吞噬还
: 不能控制好。 人工合成的LDL可以被肿瘤细胞主动吞噬,因为肿瘤细胞上LDL受体较多
: 。可是,把药物放进人工LDL里可以在实验室简单完成,大批两制备 则不容易。
: 如果能把 药物和胆固醇用酯键 结合,利用肝脏把药物放进 LDL中,然后运输到肿瘤细
: 胞。再细胞内,胆固醇酯 会被水解,然后药物就自由了。 可以杀死肿瘤 细胞。这样
: ,就不用人工合成LDL和药物的复合 体,简单多了。 毕竟给药物接一个胆固醇很容易
: 做。
: 大家认为可行吗?

b*********1
发帖数: 1054
7
在不同的肿瘤中不一样。但都不相林的正常组织高很多。有很多这样的文章,一艘一大
堆。也有一个让人担心的问题。肝脏ldl-r也高表达,可能会引起肝脏毒性。可是如果
治疗肝癌,会不会事半功倍呢?

in

【在 c******m 的大作中提到】
: Would you please provide some numbers? Like million fold higher of LDL-R in
: tumor cells?

b*********1
发帖数: 1054
8
确实如此,不过要比较 一下 偶连药物中胆固醇的含量 和 食物中胆固醇的摄入量。如
果没有太显著的增加,应该没问题。还有,可以让病人同时使用抗胆固醇药物AMG抑制
剂,这样可以加强肿瘤细胞对药物的吞食量。

【在 b****u 的大作中提到】
: 个人觉得这个idea 是个good sicence but bad practice.
: LDL 是心血管病治疗的大敌, 这样的负效应载体,估计会被FDA要求一个extended
: trial length. 估计最后还是因为病人心血管病发而终止trials.
: 哪个大药厂在做这个?

m********8
发帖数: 314
9
把 药物和胆固醇用酯键 结合,利用肝脏把药物放进 LDL中? 啥子道理?

【在 b*********1 的大作中提到】
: 胆固醇脂载体纳米及颗粒作为水溶性差的药物输送已经被多方研究过了。 到目前位置
: , 临床应用还没谱。 我认为胆固醇脂载球的稳定性,载药两的控制,被细胞的吞噬还
: 不能控制好。 人工合成的LDL可以被肿瘤细胞主动吞噬,因为肿瘤细胞上LDL受体较多
: 。可是,把药物放进人工LDL里可以在实验室简单完成,大批两制备 则不容易。
: 如果能把 药物和胆固醇用酯键 结合,利用肝脏把药物放进 LDL中,然后运输到肿瘤细
: 胞。再细胞内,胆固醇酯 会被水解,然后药物就自由了。 可以杀死肿瘤 细胞。这样
: ,就不用人工合成LDL和药物的复合 体,简单多了。 毕竟给药物接一个胆固醇很容易
: 做。
: 大家认为可行吗?

b*********1
发帖数: 1054
10
肝脏会把胆固醇和甘油三酯打包进vldl中释放进循环系统。然后被组织们应用。在此过
程中,胆固醇是以胆固醇和脂肪酸的酯存在的。把药物和胆固醇以酯键结合,肝脏会混
淆了真假胆固醇酯,把假的也就是药物偶联体放进vldl中。

【在 m********8 的大作中提到】
: 把 药物和胆固醇用酯键 结合,利用肝脏把药物放进 LDL中? 啥子道理?
1 (共1页)
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请教, pharmacology和pharmaceutics的差异药物研发(1)究竟有多少个药物作用靶点?zz
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