l****t
发帖数: 916 | 1 如果injection的Cmax比较高，但是oral只有百分之一的样子。一般是什么情况。我们
用的是10%的HBC水溶液作为Vehicle的 |
a****e
发帖数: 606 | 2 做Caco-2了嘛？
【在 l****t 的大作中提到】
: 如果injection的Cmax比较高，但是oral只有百分之一的样子。一般是什么情况。我们
: 用的是10%的HBC水溶液作为Vehicle的
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l****t
发帖数: 916 | 3 没 这个有什么意义？ 不是很懂
【在 a****e 的大作中提到】
: 做Caco-2了嘛？
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a****e
发帖数: 606 | 4 要不compound不稳定，做下S9看看。要不low permeability，做下Caco-2
【在 l****t 的大作中提到】
: 没 这个有什么意义？ 不是很懂
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l****t
发帖数: 916 | 5 明白 s9 是大于6小时的 oral cmax 是1小时的。会不会是溶解度的问题？
【在 a****e 的大作中提到】
: 要不compound不稳定，做下S9看看。要不low permeability，做下Caco-2
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m**s
发帖数: 145 | 6 溶解度低也有可能.总之oral后吸收到体内的比较少.你自己可以计算一下
bioavailability有多少.
【在 l****t 的大作中提到】
: 明白 s9 是大于6小时的 oral cmax 是1小时的。会不会是溶解度的问题？
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l****t
发帖数: 916 | 7 injection后2小时的Cmax是500000ng/ml，结果oral后1个小时的Cmax只有250ng/ml了所
以比较奇怪。另外就是compound水中溶解度只有100微克/ml。injection用的vehicle是
45%的HBC（环糊精），结果发现毒性太大，oral时就改用10%的HBC。不知道这个有没有
影响
【在 m**s 的大作中提到】
: 溶解度低也有可能.总之oral后吸收到体内的比较少.你自己可以计算一下
: bioavailability有多少.
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a****e
发帖数: 606 | 8 看起来像溶解度问题。你oral给药到底是suspension还是solution啊？
【在 l****t 的大作中提到】
: injection后2小时的Cmax是500000ng/ml，结果oral后1个小时的Cmax只有250ng/ml了所
: 以比较奇怪。另外就是compound水中溶解度只有100微克/ml。injection用的vehicle是
: 45%的HBC（环糊精），结果发现毒性太大，oral时就改用10%的HBC。不知道这个有没有
: 影响
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l****t
发帖数: 916 | 9 10% HBC 的水溶液solution，用HBC来增加溶解度的,不然就是suspension
【在 a****e 的大作中提到】
: 看起来像溶解度问题。你oral给药到底是suspension还是solution啊？
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b*********f
发帖数: 2125 | 10 1, 你的给药剂量是多少？iv 1mpk ？ po 10mpk？给个Cmax没有意义
2，貌似溶解度问题，HPbCD 最多用10%， 好好做一下formulation，10%Cremophor EL
不work？
3，本身分子permeability不好， F《30% ，引入亲水基团，降logP |
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l****t
发帖数: 916 | 11 dose是20mpk
BpbCD用多了会有什么问题?
我这就去试试Cremophor EL
Thanks
EL
【在 b*********f 的大作中提到】
: 1, 你的给药剂量是多少？iv 1mpk ？ po 10mpk？给个Cmax没有意义
: 2，貌似溶解度问题，HPbCD 最多用10%， 好好做一下formulation，10%Cremophor EL
: 不work？
: 3，本身分子permeability不好， F《30% ，引入亲水基团，降logP
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a****e
发帖数: 606 | 12 看起来不太像溶解度问题啊，formulation已经是solution了
Compound 稳定性咋样？不会在胃里降解了吧？
EL
【在 b*********f 的大作中提到】
: 1, 你的给药剂量是多少？iv 1mpk ？ po 10mpk？给个Cmax没有意义
: 2，貌似溶解度问题，HPbCD 最多用10%， 好好做一下formulation，10%Cremophor EL
: 不work？
: 3，本身分子permeability不好， F《30% ，引入亲水基团，降logP
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l****t
发帖数: 916 | 13 在酸性下, 还是比较稳定的, 当然胃里的环境比较复杂。这个怎么能知道呢？有没有可
能虽然溶解了，但是在肠胃环境下又析出来了？
【在 a****e 的大作中提到】
: 看起来不太像溶解度问题啊，formulation已经是solution了
: Compound 稳定性咋样？不会在胃里降解了吧？
:
: EL
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b*********f
发帖数: 2125 | 14 用人工胃液稀释你的formulation看看是否稳定， 会不会析出结晶。
另外你iv给20mpk估计都不成线性了。
【在 l****t 的大作中提到】
: 在酸性下, 还是比较稳定的, 当然胃里的环境比较复杂。这个怎么能知道呢？有没有可
: 能虽然溶解了，但是在肠胃环境下又析出来了？
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B****a
发帖数: 1526 | 15 cremophor也有一定毒性的，稍微留意一下
【在 l****t 的大作中提到】
: dose是20mpk
: BpbCD用多了会有什么问题?
: 我这就去试试Cremophor EL
: Thanks
:
: EL
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