l****t 发帖数: 916 | 1 如果injection的Cmax比较高,但是oral只有百分之一的样子。一般是什么情况。我们
用的是10%的HBC水溶液作为Vehicle的 |
a****e 发帖数: 606 | 2 做Caco-2了嘛?
【在 l****t 的大作中提到】 : 如果injection的Cmax比较高,但是oral只有百分之一的样子。一般是什么情况。我们 : 用的是10%的HBC水溶液作为Vehicle的
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l****t 发帖数: 916 | 3 没 这个有什么意义? 不是很懂
【在 a****e 的大作中提到】 : 做Caco-2了嘛?
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a****e 发帖数: 606 | 4 要不compound不稳定,做下S9看看。要不low permeability,做下Caco-2
【在 l****t 的大作中提到】 : 没 这个有什么意义? 不是很懂
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l****t 发帖数: 916 | 5 明白 s9 是大于6小时的 oral cmax 是1小时的。会不会是溶解度的问题?
【在 a****e 的大作中提到】 : 要不compound不稳定,做下S9看看。要不low permeability,做下Caco-2
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m**s 发帖数: 145 | 6 溶解度低也有可能.总之oral后吸收到体内的比较少.你自己可以计算一下
bioavailability有多少.
【在 l****t 的大作中提到】 : 明白 s9 是大于6小时的 oral cmax 是1小时的。会不会是溶解度的问题?
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l****t 发帖数: 916 | 7 injection后2小时的Cmax是500000ng/ml,结果oral后1个小时的Cmax只有250ng/ml了所
以比较奇怪。另外就是compound水中溶解度只有100微克/ml。injection用的vehicle是
45%的HBC(环糊精),结果发现毒性太大,oral时就改用10%的HBC。不知道这个有没有
影响
【在 m**s 的大作中提到】 : 溶解度低也有可能.总之oral后吸收到体内的比较少.你自己可以计算一下 : bioavailability有多少.
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a****e 发帖数: 606 | 8 看起来像溶解度问题。你oral给药到底是suspension还是solution啊?
【在 l****t 的大作中提到】 : injection后2小时的Cmax是500000ng/ml,结果oral后1个小时的Cmax只有250ng/ml了所 : 以比较奇怪。另外就是compound水中溶解度只有100微克/ml。injection用的vehicle是 : 45%的HBC(环糊精),结果发现毒性太大,oral时就改用10%的HBC。不知道这个有没有 : 影响
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l****t 发帖数: 916 | 9 10% HBC 的水溶液solution,用HBC来增加溶解度的,不然就是suspension
【在 a****e 的大作中提到】 : 看起来像溶解度问题。你oral给药到底是suspension还是solution啊?
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b*********f 发帖数: 2125 | 10 1, 你的给药剂量是多少?iv 1mpk ? po 10mpk?给个Cmax没有意义
2,貌似溶解度问题,HPbCD 最多用10%, 好好做一下formulation,10%Cremophor EL
不work?
3,本身分子permeability不好, F《30% ,引入亲水基团,降logP |
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l****t 发帖数: 916 | 11 dose是20mpk
BpbCD用多了会有什么问题?
我这就去试试Cremophor EL
Thanks
EL
【在 b*********f 的大作中提到】 : 1, 你的给药剂量是多少?iv 1mpk ? po 10mpk?给个Cmax没有意义 : 2,貌似溶解度问题,HPbCD 最多用10%, 好好做一下formulation,10%Cremophor EL : 不work? : 3,本身分子permeability不好, F《30% ,引入亲水基团,降logP
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a****e 发帖数: 606 | 12 看起来不太像溶解度问题啊,formulation已经是solution了
Compound 稳定性咋样?不会在胃里降解了吧?
EL
【在 b*********f 的大作中提到】 : 1, 你的给药剂量是多少?iv 1mpk ? po 10mpk?给个Cmax没有意义 : 2,貌似溶解度问题,HPbCD 最多用10%, 好好做一下formulation,10%Cremophor EL : 不work? : 3,本身分子permeability不好, F《30% ,引入亲水基团,降logP
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l****t 发帖数: 916 | 13 在酸性下, 还是比较稳定的, 当然胃里的环境比较复杂。这个怎么能知道呢?有没有可
能虽然溶解了,但是在肠胃环境下又析出来了?
【在 a****e 的大作中提到】 : 看起来不太像溶解度问题啊,formulation已经是solution了 : Compound 稳定性咋样?不会在胃里降解了吧? : : EL
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b*********f 发帖数: 2125 | 14 用人工胃液稀释你的formulation看看是否稳定, 会不会析出结晶。
另外你iv给20mpk估计都不成线性了。
【在 l****t 的大作中提到】 : 在酸性下, 还是比较稳定的, 当然胃里的环境比较复杂。这个怎么能知道呢?有没有可 : 能虽然溶解了,但是在肠胃环境下又析出来了?
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B****a 发帖数: 1526 | 15 cremophor也有一定毒性的,稍微留意一下
【在 l****t 的大作中提到】 : dose是20mpk : BpbCD用多了会有什么问题? : 我这就去试试Cremophor EL : Thanks : : EL
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