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Pharmaceutical版 - SIRT1 ACTIVTION BY SMALL MOLECULES-GSK与pfizer的STACs(SIRT1 (转载)
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w**r
发帖数: 134
1
【 以下文字转载自 Biology 讨论区 】
发信人: weir (weir), 信区: Biology
标 题: SIRT1 ACTIVTION BY SMALL MOLECULES-GSK与pfizer的STACs(SIRT1 activating compounds)之争
发信站: BBS 未名空间站 (Fri Aug 20 18:40:57 2010, 美东)
http://www.jbc.org/cgi/doi/10.1074/jbc.M110.133892
http://www.nature.com/news/2010/100816/full/news.2010.412.html
http://www.xconomy.com/boston/2010/08/12/former-sirtris-execs-nonprofit-starts-selling-resveratrol-with-potential-anti-aging-effects-online/?single_page=true
GSK与pfizer的STACs(SIRT1 activating compou
t***s
发帖数: 163
2
其实是3个问题:
1. GSK的荧光底物筛选模型 是否是 假阳性
这个几乎是铁板钉钉的事实,4个实验室,5个不同模型全部证明
荧光底物结合SIRT1是假阳性
2. SIRT1能否作为糖尿病(衰老)的靶点
直接从酵母,果蝇跳跃到哺乳动物或人,现在证据不足
一篇SIRT1 gene KO, 几篇transgenic mice的结果
我个人觉得not convincing
3. resveratral及类似物是否直接target SIRT1
resveratral研究很多是hype,流行病学的研究结果
无法在临床试验中重复。
reveratrol的靶点太多(IKK,NFkB,AP1,COX,PI3K)
SIRT1只是最近才提上来的热点
考虑到荧光底物模型的不可靠性,我认为SIRT1是否
直接被resvatroal激活还要重新考虑
其他的类似物也要重新认识
Bottom line
GSK花了冤枉钱,现在还在死撑
n**2
发帖数: 630
3
学习中。
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