C*******b
发帖数: 174 | 1 这个反应一般用EDCI/DMAP/CH2Cl2体系做行不行？怎么好像网上讲这个体系对低活性
的苯胺不行。要用EDCI/HOBT/TEA/CH2Cl2体系做才行。据我所知DMAP和HOBT作用是一样
的，都是生成活性中间体。但是对于酰胺键的生成，这两种东西具体区别是什么？另外
对于第二个体系，TEA是必须的吗（EDCI缩合不是要求PH 4.0-6.0)？还有一般对于低活
性的苯胺羧基缩合，用什么体系？请高手指教一二，十分感谢。 |
p****e
发帖数: 38 | 2 原料不是很珍贵的话，多试几个条件就试出来了。我觉得DMAP和HOBt半斤八两。
这个反应很简单的，不用担心。
PH 4.0-6.0是指水溶液中。
TEA不必须，我不用TEA也不用DMAP，Boc-Gly-OH与苯胺得到过85%产率。
产率实在低加热回流，always better.
除EDC外别的缩合试剂有PPA, DMT-MM等，也可以试试看
【在 C*******b 的大作中提到】
: 这个反应一般用EDCI/DMAP/CH2Cl2体系做行不行？怎么好像网上讲这个体系对低活性
: 的苯胺不行。要用EDCI/HOBT/TEA/CH2Cl2体系做才行。据我所知DMAP和HOBT作用是一样
: 的，都是生成活性中间体。但是对于酰胺键的生成，这两种东西具体区别是什么？另外
: 对于第二个体系，TEA是必须的吗（EDCI缩合不是要求PH 4.0-6.0)？还有一般对于低活
: 性的苯胺羧基缩合，用什么体系？请高手指教一二，十分感谢。
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u********r
发帖数: 2525 | 3 EDCI, HOAT通杀啊，从没用过HOBt
【在 C*******b 的大作中提到】
: 这个反应一般用EDCI/DMAP/CH2Cl2体系做行不行？怎么好像网上讲这个体系对低活性
: 的苯胺不行。要用EDCI/HOBT/TEA/CH2Cl2体系做才行。据我所知DMAP和HOBT作用是一样
: 的，都是生成活性中间体。但是对于酰胺键的生成，这两种东西具体区别是什么？另外
: 对于第二个体系，TEA是必须的吗（EDCI缩合不是要求PH 4.0-6.0)？还有一般对于低活
: 性的苯胺羧基缩合，用什么体系？请高手指教一二，十分感谢。
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C*******b
发帖数: 174 | 4 请问在此类反应中DMAP和HOBt的区别是什么？谢谢大侠了。
【在 p****e 的大作中提到】
: 原料不是很珍贵的话，多试几个条件就试出来了。我觉得DMAP和HOBt半斤八两。
: 这个反应很简单的，不用担心。
: PH 4.0-6.0是指水溶液中。
: TEA不必须，我不用TEA也不用DMAP，Boc-Gly-OH与苯胺得到过85%产率。
: 产率实在低加热回流，always better.
: 除EDC外别的缩合试剂有PPA, DMT-MM等，也可以试试看
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p****e
发帖数: 38 | 5 HOBT生成活性酯中间体，DMAP生成活性酰胺离子中间体
【在 C*******b 的大作中提到】
: 请问在此类反应中DMAP和HOBt的区别是什么？谢谢大侠了。
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